Compendio
Tirzepatide
Información sobre identidad y literatura de investigación. Esta página no contiene indicaciones de uso personal ni recomendaciones terapéuticas.
Definición
Tirzepatide es un péptido sintético de 39 aminoácidos derivado de la secuencia del GIP, con acilación en un residuo de lisina. En literatura de investigación, se une a los receptores de GIP y de GLP-1 y funciona como agonista dual de ambas vías. Se ha estudiado en modelos de señalización de incretinas y de regulación metabólica en investigación preclínica.
Mecanismo descrito en la literatura
La molécula presenta afinidad diferencial por los receptores GIPR y GLP-1R, ambos acoplados a proteína Gs. La activación de estos receptores modula la producción de AMP cíclico en modelos celulares.
Identidad química declarada
- Nombre químico
- Análogo acilado de GIP con actividad dual sobre GIPR y GLP-1R
- Fórmula molecular
- C225H348N48O68
- Peso molecular
- 4813.5 Da
- Número CAS
- 2023788-19-2
Especificación de producto: pureza ≥ 99 %. Es la especificación de la etiqueta, no un resultado de ensayo: los resultados sólo se afirman desde el certificado del lote.
Otras denominaciones
- Tirzepatida
- LY3298176
Clasificación en el catálogo
Péptido metabólico.
Manejo en laboratorio
Reconstitución
Procedimiento de laboratorio: equilibrar el vial cerrado a temperatura ambiente, desinfectar el septo y transferir el diluyente lentamente contra la pared interna del vial. No agitar; girar el vial con suavidad hasta disolución completa. Registrar volumen, diluyente y fecha en la bitácora del lote.
Conservación
Vial liofilizado sellado: conservar a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación del material reconstituido; alicuotar cuando el diseño experimental lo permita.
Equipo de protección
Manejar en área de trabajo limpia con bata, guantes de nitrilo y protección ocular. Descartar viales, puntas y material punzocortante conforme al procedimiento de residuos del laboratorio.
Literatura · 6 referencias
- [1]
Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity.
N Engl J Med, 2022Ensayo clínico
Ensayo de fase 3, aleatorizado y doble ciego en 2539 adultos; los desenlaces coprimarios fueron el cambio porcentual de peso a 72 semanas y la proporción de participantes con reducción de 5 % o más.
- [2]
Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes.
N Engl J Med, 2021Ensayo clínico
Ensayo de fase 3 abierto de 40 semanas en 1879 personas con diabetes tipo 2, con comparación directa frente a semaglutide; el desenlace primario fue el cambio en hemoglobina glucosilada.
- [3]
Tirzepatide: A Review in Type 2 Diabetes.
Drugs, 2024Revisión
Revisión del perfil farmacológico del agonista dual GIP/GLP-1 y de los datos publicados del programa de ensayos SURPASS.
- [4]
Subcutaneously administered tirzepatide vs semaglutide for adults with type 2 diabetes: a systematic review and network meta-analysis of randomised controlled trials.
Diabetologia, 2024Revisión
Revisión sistemática y metaanálisis en red de ensayos aleatorizados que contrasta ambas moléculas subcutáneas en adultos con diabetes tipo 2.
- [5]
LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept.
Mol Metab, 2018Ensayo clínico
Artículo de descubrimiento del agonista dual, publicado bajo el código de desarrollo LY3298176. Combina tres bloques: caracterización in vitro con ensayos de señalización y de función en líneas celulares que expresan de forma recombinante o endógena los receptores de las incretinas; evaluación en ratón, donde se midieron masa corporal, consumo de alimento, liberación de insulina y curvas de glucemia, con un agonista selectivo de GLP-1R como control activo; y un estudio de fase 1 aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en 142 sujetos humanos, con dulaglutida como control positivo.
- [6]
Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist.
JCI Insight, 2020Preclínico
Trabajo in vitro que definió un procedimiento para estimar la fracción ocupada de cada receptor, y que contrastó dos rutas descendentes del receptor de GLP-1, la producción de AMP cíclico y el reclutamiento de beta-arrestina, junto con la interiorización de ese receptor comparada con la que provoca su ligando nativo. Incorpora además experimentos en islotes pancreáticos aislados para situar el papel de beta-arrestina1. Describe un compromiso desigual entre ambos receptores, mayor sobre el de GIP.
Estas referencias describen el compuesto en la literatura científica publicada. No son indicaciones de uso ni respaldan ninguna aplicación en personas. Todo el catálogo es de uso exclusivo en investigación.
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Disponibilidad en catálogo
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