Compendio
Semaglutide
Información sobre identidad y literatura de investigación. Esta página no contiene indicaciones de uso personal ni recomendaciones terapéuticas.
Definición
Semaglutide es un análogo del péptido similar al glucagón tipo 1 con sustituciones en las posiciones 8 y 34 y una cadena de ácido graso unida por espaciador. En modelos preclínicos, se une al receptor de GLP-1 y actúa como agonista de esa vía. Ha sido investigada en modelos de homeostasis de glucosa y de regulación metabólica en estudios en animales.
Mecanismo descrito en la literatura
La sustitución de alanina por Aib en posición 8 reduce la degradación por dipeptidil peptidasa 4 en estudios in vitro. La acilación favorece la unión a albúmina y modifica la cinética de exposición al receptor en modelos experimentales.
Identidad química declarada
- Nombre químico
- Ácido N-épsilon-26-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(4S)-4-carboxi-4-[(17-carboxiheptadecanoil)amino]butanoil}amino)etoxi]etoxi}acetil)amino]etoxi}etoxi-acetil-[8-(2-amino-2-metilpropanoil), 34-arginina]-GLP-1-(7-37)
- Fórmula molecular
- C187H291N45O59
- Peso molecular
- 4113.58 Da
- Número CAS
- 910463-68-2
Especificación de producto: pureza ≥ 99 %. Es la especificación de la etiqueta, no un resultado de ensayo: los resultados sólo se afirman desde el certificado del lote.
Otras denominaciones
- Semaglutida
Clasificación en el catálogo
Péptido metabólico.
Manejo en laboratorio
Reconstitución
Procedimiento de laboratorio: equilibrar el vial cerrado a temperatura ambiente, desinfectar el septo y transferir el diluyente lentamente contra la pared interna del vial. No agitar; girar el vial con suavidad hasta disolución completa. Registrar volumen, diluyente y fecha en la bitácora del lote.
Conservación
Vial liofilizado sellado: conservar a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación del material reconstituido; alicuotar cuando el diseño experimental lo permita.
Equipo de protección
Manejar en área de trabajo limpia con bata, guantes de nitrilo y protección ocular. Descartar viales, puntas y material punzocortante conforme al procedimiento de residuos del laboratorio.
Literatura · 6 referencias
- [1]
Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity
N Engl J Med, 2021Ensayo clínico
Ensayo aleatorizado doble ciego en 1961 adultos con obesidad o sobrepeso sin diabetes; los desenlaces coprimarios fueron el cambio porcentual de peso corporal y la proporción con reducción de al menos 5 % a las 68 semanas.
- [2]
Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes
N Engl J Med, 2023Ensayo clínico
Ensayo multicéntrico aleatorizado y controlado con placebo en participantes de 45 años o más con enfermedad cardiovascular previa e índice de masa corporal de 27 o mayor, sin antecedente de diabetes; el desenlace fue de eventos cardiovasculares.
- [3]
Efficacy and safety of semaglutide compared with liraglutide and placebo for weight loss in patients with obesity: a randomised, double-blind, placebo and active controlled, dose-ranging, phase 2 trial
Lancet, 2018Ensayo clínico
Ensayo de fase 2 con varias ramas de exposición, comparador activo y placebo, en 71 sitios clínicos de ocho países, en adultos sin diabetes.
- [4]
The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide
Front Endocrinol (Lausanne), 2019Revisión
Revisión del desarrollo químico de los análogos acilados de GLP-1 y de los estudios celulares, animales y humanos empleados para caracterizar sus dianas.
- [5]
Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide
J Med Chem, 2015Preclínico
Trabajo de química medicinal sobre una serie de análogos acilados del péptido similar al glucagón tipo 1; se midieron in vitro la afinidad por el receptor de GLP-1 y la afinidad por albúmina, y en minicerdo el perfil de exposición plasmática, hasta seleccionar un candidato de intervalo semanal.
- [6]
Semaglutide lowers body weight in rodents via distributed neural pathways
JCI Insight, 2020Preclínico
Estudio en roedores que cartografió el acceso del compuesto al sistema nervioso central, la activación de c-Fos en diez áreas del encéfalo y el perfil transcriptómico de áreas microdiseccionadas, con análisis automatizado de la distribución del receptor de GLP-1 y de la conectividad cerebral.
Estas referencias describen el compuesto en la literatura científica publicada. No son indicaciones de uso ni respaldan ninguna aplicación en personas. Todo el catálogo es de uso exclusivo en investigación.
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Disponibilidad en catálogo
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