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Pureza

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Compendio

PT-141

Información sobre identidad y literatura de investigación. Esta página no contiene indicaciones de uso personal ni recomendaciones terapéuticas.

Definición

PT-141 es un heptapéptido cíclico análogo de alfa-MSH, derivado estructuralmente de Melanotan-2 por sustitución del grupo amida terminal por un ácido carboxílico. En literatura de investigación, se une a receptores de melanocortina con preferencia descrita por MC4R y MC3R. Se ha estudiado en modelos de señalización central de melanocortinas en estudios en roedores.

Mecanismo descrito en la literatura

MC4R es un receptor acoplado a proteína Gs expresado en núcleos hipotalámicos. Su activación modula la producción de AMP cíclico en modelos celulares.

Identidad química declarada

Nombre químico
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Secuencia
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Fórmula molecular
C50H68N14O10
Peso molecular
1025.16 Da
Número CAS
189691-06-3

Especificación de producto: pureza ≥ 99 %. Es la especificación de la etiqueta, no un resultado de ensayo: los resultados sólo se afirman desde el certificado del lote.

Otras denominaciones

Clasificación en el catálogo

Análogo de melanocortina.

Manejo en laboratorio

Reconstitución

Procedimiento de laboratorio: equilibrar el vial cerrado a temperatura ambiente, desinfectar el septo y transferir el diluyente lentamente contra la pared interna del vial. No agitar; girar el vial con suavidad hasta disolución completa. Registrar volumen, diluyente y fecha en la bitácora del lote.

Conservación

Vial liofilizado sellado: conservar a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación del material reconstituido; alicuotar cuando el diseño experimental lo permita.

Equipo de protección

Manejar en área de trabajo limpia con bata, guantes de nitrilo y protección ocular. Descartar viales, puntas y material punzocortante conforme al procedimiento de residuos del laboratorio.

Literatura · 8 referencias

  1. [1]

    Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials.

    Obstet Gynecol, 2019Ensayo clínico

    Dos ensayos de fase 3 idénticos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo (RECONNECT) en 1267 mujeres premenopáusicas aleatorizadas; los desenlaces coprimarios fueron el dominio de deseo del FSFI y el ítem 13 del FSDS-DAO.

    PubMed 31599840DOI

  2. [2]

    Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program.

    J Womens Health (Larchmt), 2022Ensayo clínico

    Análisis integrado del perfil de seguridad recogido a lo largo del programa de desarrollo clínico de bremelanotida.

    PubMed 35147466DOI

  3. [3]

    An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist.

    J Sex Med, 2006Ensayo clínico

    Ensayo aleatorizado temprano en mujeres premenopáusicas con trastorno de la excitación sexual, que midió la respuesta sexual subjetiva con el agonista de receptores de melanocortina.

    PubMed 16839319DOI

  4. [4]

    Structural insights into ligand recognition and activation of the melanocortin-4 receptor

    Cell Res, 2021Preclínico

    Estudio estructural que resolvió cuatro estructuras de alta resolución del receptor de melanocortina 4 completo acoplado a la proteína heterotrimérica Gs, en complejo con α-MSH, afamelanotida, bremelanotida y el ligando THIQ, con ensayos farmacológicos de reconocimiento del ligando y de activación del receptor.

    PubMed 34433901DOI

  5. [5]

    Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function

    J Sex Med, 2007Preclínico

    Recopilación de estudios preclínicos del sistema nervioso central en ratas hembra ovariectomizadas y tratadas con hormonas, con un modelo en el que el animal controla el ritmo del encuentro; se localizaron regiones cerebrales por administración directa, marcadores moleculares de activación neuronal y microdiálisis de neurotransmisores.

    PubMed 17958619DOI

  6. [6]

    The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women

    CNS Spectr, 2022Revisión

    Revisión de la neurobiología del trastorno del deseo sexual hipoactivo y de las opciones descritas, que detalla el perfil de la bremelanotida como agonista no selectivo de receptores de melanocortina, con MC4R señalado como el subtipo más relevante.

    PubMed 33455598DOI

  7. [7]

    Ultra-sensitive quantification of the therapeutic cyclic peptide bremelanotide utilizing UHPLC-MS/MS for evaluation of its oral plasma pharmacokinetics.

    J Pharm Biomed Anal, 2020Preclínico

    Estudio bioanalítico que desarrolló y validó un método de cromatografía líquida de ultra alta resolución acoplada a espectrometría de masas en tándem de cuantificación del heptapéptido cíclico en plasma, con límite inferior de cuantificación de 10 pg/mL sobre 100 microlitros de muestra; se aplicó a plasma de perro beagle tras la vía oral y describe una absorción mínima por esa ruta.

    PubMed 32353679DOI

  8. [8]

    PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction.

    Ann N Y Acad Sci, 2003Ensayo clínico

    Artículo de 2003 que introduce el código de desarrollo PT-141 y reúne trabajo en rata y en primate no humano —erección peniana, inmunorreactividad a c-Fos en hipotálamo y trazado con virus de la pseudorrabia desde el cuerpo cavernoso— junto con una serie corta en varones adultos; PubMed lo clasifica como ensayo clínico.

    PubMed 12851303DOI

Estas referencias describen el compuesto en la literatura científica publicada. No son indicaciones de uso ni respaldan ninguna aplicación en personas. Todo el catálogo es de uso exclusivo en investigación.

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Disponibilidad en catálogo

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