Compendio
PT-141
Información sobre identidad y literatura de investigación. Esta página no contiene indicaciones de uso personal ni recomendaciones terapéuticas.
Definición
PT-141 es un heptapéptido cíclico análogo de alfa-MSH, derivado estructuralmente de Melanotan-2 por sustitución del grupo amida terminal por un ácido carboxílico. En literatura de investigación, se une a receptores de melanocortina con preferencia descrita por MC4R y MC3R. Se ha estudiado en modelos de señalización central de melanocortinas en estudios en roedores.
Mecanismo descrito en la literatura
MC4R es un receptor acoplado a proteína Gs expresado en núcleos hipotalámicos. Su activación modula la producción de AMP cíclico en modelos celulares.
Identidad química declarada
- Nombre químico
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Secuencia
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Fórmula molecular
- C50H68N14O10
- Peso molecular
- 1025.16 Da
- Número CAS
- 189691-06-3
Especificación de producto: pureza ≥ 99 %. Es la especificación de la etiqueta, no un resultado de ensayo: los resultados sólo se afirman desde el certificado del lote.
Otras denominaciones
- Bremelanotida
- PT141
- Metabolito de Melanotan-2
Clasificación en el catálogo
Análogo de melanocortina.
Manejo en laboratorio
Reconstitución
Procedimiento de laboratorio: equilibrar el vial cerrado a temperatura ambiente, desinfectar el septo y transferir el diluyente lentamente contra la pared interna del vial. No agitar; girar el vial con suavidad hasta disolución completa. Registrar volumen, diluyente y fecha en la bitácora del lote.
Conservación
Vial liofilizado sellado: conservar a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación del material reconstituido; alicuotar cuando el diseño experimental lo permita.
Equipo de protección
Manejar en área de trabajo limpia con bata, guantes de nitrilo y protección ocular. Descartar viales, puntas y material punzocortante conforme al procedimiento de residuos del laboratorio.
Literatura · 8 referencias
- [1]
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials.
Obstet Gynecol, 2019Ensayo clínico
Dos ensayos de fase 3 idénticos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo (RECONNECT) en 1267 mujeres premenopáusicas aleatorizadas; los desenlaces coprimarios fueron el dominio de deseo del FSFI y el ítem 13 del FSDS-DAO.
- [2]
Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program.
J Womens Health (Larchmt), 2022Ensayo clínico
Análisis integrado del perfil de seguridad recogido a lo largo del programa de desarrollo clínico de bremelanotida.
- [3]
An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist.
J Sex Med, 2006Ensayo clínico
Ensayo aleatorizado temprano en mujeres premenopáusicas con trastorno de la excitación sexual, que midió la respuesta sexual subjetiva con el agonista de receptores de melanocortina.
- [4]
Structural insights into ligand recognition and activation of the melanocortin-4 receptor
Cell Res, 2021Preclínico
Estudio estructural que resolvió cuatro estructuras de alta resolución del receptor de melanocortina 4 completo acoplado a la proteína heterotrimérica Gs, en complejo con α-MSH, afamelanotida, bremelanotida y el ligando THIQ, con ensayos farmacológicos de reconocimiento del ligando y de activación del receptor.
- [5]
Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function
J Sex Med, 2007Preclínico
Recopilación de estudios preclínicos del sistema nervioso central en ratas hembra ovariectomizadas y tratadas con hormonas, con un modelo en el que el animal controla el ritmo del encuentro; se localizaron regiones cerebrales por administración directa, marcadores moleculares de activación neuronal y microdiálisis de neurotransmisores.
- [6]
The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women
CNS Spectr, 2022Revisión
Revisión de la neurobiología del trastorno del deseo sexual hipoactivo y de las opciones descritas, que detalla el perfil de la bremelanotida como agonista no selectivo de receptores de melanocortina, con MC4R señalado como el subtipo más relevante.
- [7]
Ultra-sensitive quantification of the therapeutic cyclic peptide bremelanotide utilizing UHPLC-MS/MS for evaluation of its oral plasma pharmacokinetics.
J Pharm Biomed Anal, 2020Preclínico
Estudio bioanalítico que desarrolló y validó un método de cromatografía líquida de ultra alta resolución acoplada a espectrometría de masas en tándem de cuantificación del heptapéptido cíclico en plasma, con límite inferior de cuantificación de 10 pg/mL sobre 100 microlitros de muestra; se aplicó a plasma de perro beagle tras la vía oral y describe una absorción mínima por esa ruta.
- [8]
PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction.
Ann N Y Acad Sci, 2003Ensayo clínico
Artículo de 2003 que introduce el código de desarrollo PT-141 y reúne trabajo en rata y en primate no humano —erección peniana, inmunorreactividad a c-Fos en hipotálamo y trazado con virus de la pseudorrabia desde el cuerpo cavernoso— junto con una serie corta en varones adultos; PubMed lo clasifica como ensayo clínico.
Estas referencias describen el compuesto en la literatura científica publicada. No son indicaciones de uso ni respaldan ninguna aplicación en personas. Todo el catálogo es de uso exclusivo en investigación.
Sigue por aquí
Este compuesto
Comparado con su clase
Compuestos de la misma clase
Procedimiento de laboratorio
- Cómo se reconstituye un péptido liofilizado en laboratorio
- Almacenamiento y estabilidad de péptidos en el laboratorio
- Cómo leer un certificado de análisis
- Qué significa que un material sea RUO, de uso exclusivo en investigación
- Por qué el material llega liofilizado y qué cambia al reconstituirlo
- Cómo repartir una solución reconstituida en alícuotas de un solo uso
- Agua bacteriostática frente a agua estéril: en qué se diferencian y cuándo se elige cada una
- Qué confirma un espectro ESI-MS y por qué la identidad no es la pureza
- Cómo se elige el diluyente de un compuesto y qué hacer cuando no disuelve
- Cadena de frío y transporte: cómo viaja un compuesto liofilizado y qué revisar al recibirlo
- Cómo elegir jeringa y aguja para transferir volúmenes pequeños en el laboratorio
- Pureza por HPLC: qué mide, cómo se lee un cromatograma y qué no dice ese porcentaje
- Equipo de protección personal para manejar compuestos peptídicos en laboratorio
- Los errores de manejo que arruinan un vial, ordenados por lo que cuestan
- Cómo se etiqueta un vial en el laboratorio y por qué el lote es lo que lo une a su certificado
Disponibilidad en catálogo
Las presentaciones, el precio en MXN y los certificados por lote de este compuesto viven en su ficha del catálogo.
Ver ficha de PT-141